异环磷酰胺

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环磷酰胺与环磷胺不同,有一个氯乙基连接恶唑磷酰胺环上,此一结构的差异使其物理化学性质改变,如异环磷酰胺的溶解度增加,使代谢活性亦增强。异环磷酰胺的活化过程主要是第4位碳的水解,4-羟基异环磷酰胺自动形成醛异环磷酰胺,后者分解成磷酰胺氮芥丙烯醛。异环磷酰胺的细胞毒作用是与脱氧核糖核酸发生交叉联结。异环磷酰胺是细胞周期非特异性药物。给予异环磷酰胺后,细胞周期示G2+M比例增加,使细胞经过G2期延迟。

2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,异环磷酰胺在3类致癌物清单中。

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